UE 5-1 Voie accès substances médicamenteuses 1

Connaissances académiques fondamentales en Chimie Générale (équilibres chimiques, atomistique et liaisons) et en Chimie Organique (nomenclature, stéréochimie, réactivités des principales fonctions chimiques).

Conna?tre le nom des principales fonctions chimiques, des hétérocycles rencontrés dans les substances actives médicamenteuses, les bioisostères. Conna?tre les notions d’acidité/basicité et pKa appliquées à la Chimie Organique. Conna?tre les voies de synthèses des substances actives issues des AINS. Conna?tre le coefficient de partage et la lipophilie. Conna?tre les interactions médicament-cible. Connaitre la stéréochimie et les méthodes pour obtenir une substance médicamenteuse énantiomériquement pure.

Cours magistraux :
- Découverte des médicaments
- Synthèse de substances actives (cas des AINS)
- Etude de réactivité/synthèse (cas des structures aromatiques)
- Acidité/Basicité et pKa
- Interactions médicament-cible & Bioisostérisme
- Propriétés stéréochimiques des substances actives
- Propriétés physicochimiques d’un candidat-médicament
Travaux Dirigés :
- Remises à niveau en chimie organique (nomenclature, stéréochimie, réactivités des fonctions chimiques (amines, carbonyles, aromatiques etc…)
- Acidité/Basicité et pKa
- Synthèse multi-étapes, mécanisme réactionnel
- Coefficient de partage et lipophilie des substances actives
Travaux pratiques :
- Synthèse de différentes substances actives (acide niflumique, lidoca?ne, diphénylhydanto?ne).
- Détermination du coefficient de partage de sulfamides.

Conna?tre le nom des principales fonctions chimiques, des hétérocycles rencontrés dans les substances actives médicamenteuses, les bioisostères. Conna?tre les notions d’acidité/basicité et pKa appliquées à la Chimie Organique. Conna?tre les voies de synthèses des substances actives issues des AINS. Conna?tre le coefficient de partage et la lipophilie. Conna?tre les interactions médicament-cible. Connaitre la stéréochimie et les méthodes pour obtenir une substance médicamenteuse énantiomériquement pure.